bet体育官方网站|葡多酚，国外多称为葡萄原花青素

葡多酚，国外多称作葡萄原花青素，是不存在于葡萄中的一种天然植物多酚，在葡萄的皮、籽中含量非常丰富。近年来，国内外学者无意GPC展开了大量研究，证实GPC具备抗氧化、外用自由基受损、抗辐射及维护心血管等多种生物学活性。GPC是由有所不同数量的儿茶素或表格儿茶素或儿茶素与表格儿茶素醛而出，最简单的为二聚体，此外还有三、四聚体等至十聚体。按聚合度大小，一般来说将二至四聚体总称为低聚体（Oligomeric Procyanidin，OPC），将五聚体以上总称为低聚体（Polymeric Procyanidin，PPC）。

到目前为止已从葡萄中分离出来、检验了16种GPC组分，其中8个二聚体，4个三聚体，其他为四聚体、五聚体、六聚体等。葡萄籽中GPC含量大约为1%，但随品种、季节、气候、成熟期程度有所不同葡萄中所不含葡多酚的聚合度和总含量有相当大差异。有所不同加工工艺、储存条件葡萄酒中葡多酚的含量和组分也有所不同，一般高于900mg/100ml。抗氧化起到编辑GPC有多个酚性羟基，更容易被水解而获释H+，竞争性地与自由基及氧化物融合，维护脂质，切断自由基链式反应。

GPC具备极强的抗氧化活性，是一种很好的自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂。Merfort[2]应用于鲁米诺化学发光法研究GPC对中性粒细胞排便愈演愈烈时产生的自由基的清理起到，结果表明GPC具备较强的外用超氧阴离子和诱导脂质过氧化活性，IC50分别为10g/ml和16g/ml。Pietta[3]自由选择11种植物药对其抗氧化活性展开研究，较为其总抗氧化能力，结果找到GPC抗氧化活性最弱，且与多酚含量呈正涉及。

钟进义等[4]使用化学发光法测定了GPC对Fenton体系产生的羟自由基（OH）和邻苯三酚自水解产生的超氧阴离子（O2-）的清理起到，结果在剂量1～1000mg/L时，呈现出显著剂量效应关系。Bagchi[5]研究找到GPC对氧自由基的清理能力远高于维生素E和C。Plumb[6]使用HPLC、LCI-MS等方法分离出来GPC组分后，研究有所不同组分的抗氧化活性，找到在脂看中抗氧化活性随聚合度减小渐渐减少，而在液相中抗氧化活性由单体到三聚体渐渐强化，三聚体到十聚体又渐渐减少，没食子酸酯化和糖基化也在有所不同程度影响其抗氧化活性。

Cheynier对从葡萄籽中分离出来萃取的GPC低聚体的构效关系展开分析，二聚体B1到B2靠C4C8键连接， B5到B8靠C4C6键连接，六种三聚体靠C4C8和C4C6键连接，这些构型影响了自由基捕捉和抗氧化能力。另外找到酯化可提升捕捉自由基能力和效率。GPC具备低于维生素C和维生素E的强劲抗氧化、清理自由基起到，主要通过以下四种机制：GPC有catechol结构，是很强的金属离子鳌合剂，能融合并减少在Fenton和Haber-Weiss反应中产生活性氧自由基所必须的铁离子水平；GPC是超氧阴离子和羟自由基很强的捕捉剂，这两种自由基引发DNA和其他细胞内分子的受损及脂质过氧化反应；GPC可以致活性氧自由基引起的DNA受损与基因表达转变；GPC可强化SOD、谷胱甘肽-S-转移酶的活性。

维护心血管编辑GPC升压效应与心肌维护起到。Facino[7]实验找到GPC可减轻大鼠坏死后的心肌受损，减少心脏对坏死再行灌入受损的敏感性，这种起到与其提升血浆抗氧化能力有关。Blaszo等研究找到给SD大鼠静脉注射GPC后能明显降低血压，GPC可化疗大鼠自发性高血压并呈量效关系，其升压效应是由于GPC非竞争性诱导血管紧绷素切换酶ACE系统。

GPC对血管内皮细胞的维护起到。实验中将GPC和小牛肺动脉内皮细胞实培育后，可GABAtBHP所致的血管内皮细胞水解受损，明显提升细胞存活率、减少LDH获释、增加MDA分解。葡多酚可对胶原酶、弹性酶、透明质酸酶等产生强劲的抑制作用，这些酶可分别对胶原、弹性蛋白、透明质酸等包含血管内壁的最重要构成物质导致毁坏。

葡多酚可通过捕捉活性氧及调控上述酶的活性，也可通过酶诱导活性维护血管物质。总之，GPC可通过各种有序的机理维护血管内皮细胞，使之免受过氧化起到的危害。

葡多酚有降血脂、诱导LDL氧化作用。有研究找到GPC不仅有抗氧化起到，维护脂蛋白免遭水解受损，同时还有诱导低密度脂蛋白（LDL）和血小板挤满起到（这两者是动脉粥样硬化的主要病理因素），抗氧化活力与GPC含量有相关性（r=0.72）。红酒具备防治心血管疾病起到正是由于其所含的多酚成分要求，红酒中葡多酚在维护LDL水解受损方面起最重要起到。

地中海地区的人群流行病学调查找到，饮用葡萄酒可减少冠心病的发病率。抗癌起到编辑大量研究指出GPC在抗变异、抗肿瘤方面有极大潜力。Tamaga-wa等[8]学者在有所不同水平上研究GPC皆有很强的抗变异活性，这种活性最少部分与其抗氧化起到有关。

钟进义等[9]展开的Ames试验、环磷酰胺和电磁辐射引起的小鼠骨髓微核试验、电磁辐射引起的小鼠睾丸细胞等染色体畸变及活性氧自由基和电离辐射引起的DNA受损的体内实验和出现异常基因表达也取得认同结果。葡多酚的防癌起到机制仍未几乎确切，指出与其以下起到有关：清理自由基、抗氧化起到；强化抗氧化酶和II相酶（如谷胱甘肽-S-转移酶）的活性；诱导放射线或TPA诱导的上皮ODC和环氧化酶；诱导蛋白激酶C和细胞增殖；诱导上皮生长因子（EGF）与其受体的相互作用；抗炎活性和强化细胞间连接等。抗辐射起到编辑国内外学者对GPC抗辐射起到尤其是对紫外线损伤的研究和产品研制与应用于方面做到了大量工作。

Lavola[10]等找到GPC对紫外线有防水起到。钟进义等[11-12]展开了体外GPC对人血白细胞DNA受损的防水实验与体内对小鼠急性和亚慢性辐射损伤的防水起到实验，结果找到GPC对急性和亚急性60Co-射线引起的外周血白细胞数量增加、免疫系统机能上升、染色体畸变和DNA受损等辐射损伤皆有抑制作用，指出GPC有较好的抗辐射生物活性，其机理有可能与清理电磁辐射产生内源性自由基、诱导脂质过氧化有关。

外用微生物起到编辑Salawu[13]等研究找到从葡萄、葡萄酒中萃取的GPC可抑制细菌生长。Andebrhan研究找到GPC可抑制病原体孢子生长，各组份活性大小如下：5～8聚体3～5聚体B2，B5Cat Ec Chatonnet。

报导当乳酸杆菌科、清串珠菌属等在所含一定数量的GPC的培养基中培育时或必要疫苗于红酒中时，这些细菌制备臭味气味的挥发性酚大大减少。Amouroux报导GPC低聚体体外有抗病毒起到，试验证实GPC对全然疱疹病毒（HSV）所引发的持续性皮肤伤害有维护起到。外用血管性水肿编辑研究找到，GPC可以剂量依赖性地诱导角叉菜胶引发的大鼠爪水肿和巴豆油引起的耳水肿。

GPC能诱导脂氧化酶、的环氧化酶活性。实验证实，B环上的羟基是起抗炎活性的主要活性恩。有学者用巴豆油所致小鼠耳水肿，腹腔静脉注射和口服GPC均可起着很好的抑制作用，且呈圆形一定量效关系。

这种抗炎作用与清理自由基能力呈正涉及（r=0.992）。Robak研究指出，GPC的抗炎活性与诱导的环氧化酶、脂氧化酶活性有关。Saito用大鼠体内试验仔细观察GPC的抗溃疡活性，找到GPC200mg/ml可有效地避免60%的乙醇、150mmol/L的HCL对胃黏膜导致的伤害，随GPC聚合度减小，其维护起到也越大。

GPC的抗溃疡有可能通过自由基捕捉来避免乙醇/HCL对胃黏膜的毁坏，同时也与其密切与蛋白融合后覆盖面积于胃黏膜表面构成保护膜有关。增进细胞增殖编辑1999年，Takahashi[14]首次报告了从葡萄籽中萃取的葡多酚体外可增进小鼠毛发表皮细胞生长。体内实验证明葡多酚有性刺激毛发生长、加快毛发生长循环的起到，其中二聚体、三聚体起到比单体强劲。

剃光鼠毛后局部应用于1%OPC，仔细观察到在毛发生长后期OPC可显著增进毛发再造。体内体外实验证实OPC有增进毛发生长的活性，提醒葡多酚在增进毛发生长方面有潜在用途。钟进义等[15]在实验中仔细观察了GPC对长时间血管内皮细胞、成纤维细胞、骨髓细胞、胰腺细胞等细胞分裂活性的影响，MTT法和细胞计数法结果皆证实GPC可提升其细胞分裂活性，增进细胞分裂。

总之，葡多酚药效普遍，人们对它的研究日益了解。更进一步研究葡多酚的起到机理、构效关系，将使葡多酚在防治和化疗疾病方面充分发挥更加最重要的起到。

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